银杏内酯注射液的成分包括银杏内酯和白果内脂。白果内酯是从银杏科植物银杏中提取出来的 的倍半萜物质，具有改善脑循环、改善缺血后脑组织能量代谢、保护中枢神经系统，并对心绞痛、心肌梗死、冠心病、高血压和心律失常等心脑血管疾病有良好的疗效。本文在回顾以往研究文献的基础上，仅就萜内酯（白果内酯）的一些药理作用及其作用机制综述如下。

目前，国内外对白果内酯抗脑缺血损伤的研究主要为临床前的药理试验研究，多个研究团队采用线栓法制备大鼠脑缺血和缺血/再灌注模型来观察白果内酯对脑缺血损伤的保护作用，试验结果充分显示，白果内酯能明显改善脑缺血和缺血再灌注后动物神经功能缺损症状，减少脑梗死范围，减轻脑组织形态学改变。

段长虹等研究发现，银杏叶制剂对大鼠缺血再灌注后的脑组织有显著的保护作用，能明显降低梗死灶和神经细胞坏死，其机制可能是通过抑制血小板活化因子（PAF）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达减轻脑缺血再灌注损伤，从而发挥脑保护作用。秦海明等研究白果内酯对大鼠栓塞后脑水肿模型脑内水通道蛋白9的影响时发现，大脑中动脉栓塞24h后，白果内酯能明显降低脑水含量，明显减小梗死面积，可引起大鼠皮质和白质中水通道蛋白9表达出现明显减弱，特别是大脑中动脉栓塞8h和16h时左侧白质及右侧皮质减低明显。

高治平研究发现，银杏制剂能显著降低血细胞和血管内皮释放PAF和血栓素B2（TXB2）的量，减少缺血再灌注时引起的血管收缩、血小板聚集和血栓形成等。所以，银杏叶制剂能从清除自由基、拮抗PAF和TXB2释放两方面保护大鼠心肌缺血再灌注损伤。

保护神经系统

由于局部缺血可发生氧化 化的解偶联作用，邹凯华等研究发现，白果内酯能抵抗缺氧引起的三 腺苷（ATP）降低，只要存在氧气，就能保存线粒体，重新生成ATP，从而对神经起保护作用。

邹凯华等研究发现，白果内酯对血管性痴呆小鼠脑组织皮层和海马CAI区病理形态学变化有一定的改善作用，说明白果内酯具有一定的抗氧化、清除自由基、扩张脑血管的作用，并且能够改善血管性痴呆小鼠的学习记忆能力，对血管性痴呆小鼠中枢神经系统的损害有较明显的保护和治疗作用。

*欢等研究白果内酯对血管性痴呆小鼠的保护作用显示，白果内酯可以缩短模型小鼠学习反应时间，延长记忆时间，减少错误次数；增加小鼠脑组织超氧化物歧化酶（SOD）活性和降低丙二醛（MDA）含量，降低 酯酶活性和NO含量。病理结果显示，白果内酯对血管性痴呆小鼠脑组织皮层和海马CA1区病理形态学变化有一定的改善作用。

武汪洋等研究也发现，白果内酯能不同程度地提高痴呆小鼠的学习记忆成绩，提高脑组织中SOD活性，降低MDA含量，HE染色结果提示白果内酯对小鼠脑组织皮层和海马CA1区病理形态学变化有一定的改善作用，其作用机制可能与抗氧自由基有关。

此外，银杏叶制剂可减少脊髓损伤后神经细胞的凋亡，说明具有脊髓保护作用；并有抗大鼠脑外伤后神经细胞凋亡及减轻脑水肿的作用。

刘勇林等研究发现，白果内酯具有降低血压的作用。其降压作用是通过升高血清中SOD活性，降低血清中MDA浓度，舒张血管，降低舒张压而减慢心率；并且抑制心肌细胞收缩，降低心缩力。收缩压可以在一定程度上反映心脏的射血能力，对比二 亚砜和白果内酯，两者均可降低收缩压，但白果内酯降低收缩压更为显著，说明白果内酯可使外周小动脉、微动脉舒张，外周阻力减小，舒张压下降。一定浓度的白果内酯对大鼠动脉环的舒张效应随着大鼠年龄的增长而降低。韩亚蓉研究发现，白果内酯对老龄大鼠动脉环的舒张效应下降更加明显。白果内酯对不同年龄大鼠去甲肾上腺素预收缩的腹主动脉环均有舒张作用，并具有剂量-效应关系。随着大鼠年龄的增长，白果内酯对胸主动脉环的舒张效应逐渐降低，白果内酯对老龄大鼠胸主动脉环的舒张效应下降更加明显。

改变心脏血流动力学和冠脉流量

杨为民等研究发现，白果内酯可以改变心脏血流动力学，如通过给正常麻醉大鼠静脉注射银杏叶提取物后，大鼠的血流动力学发生改变，以及拮抗PAF引起的心血管功能改变。陈家欢等研究发现，白果内酯还可以通过抑制心肌细胞Ca2+内流从而抑制心肌收缩力，降低心率。减少心肌耗氧量，舒张血管，增加冠脉流量，降血压。因而认为，白果内酯可能通过抑制细胞Ca2+内流从而达到抑制心肌力、减慢心率、降低心肌耗氧量，舒张血管和内脏平滑肌，增加冠脉流量，降血压的目的。

白果内酯为银杏内酯注射液中一种重要成分，能改善缺血后脑组织的能量代谢，具有抗炎症免疫和兴奋性 酸神经*性作用，能抑制神经细胞的凋亡、促进神经元的增殖分化，并能减轻脑水肿的发生和脑部循环障碍，降低动物血压、减慢心率和增加冠脉流量。虽然，白果内酯的作用机制还不是十分明确，但是毋庸置疑白果内酯在保护心脑血管方面确实发挥着重要作用。

编辑

丁慧鑫

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董晓慧

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