五味子酯甲对肝脏药物代谢酶的调节及药理作用的研究进展

来源

中药新药与临床药理年6月第31卷第6期

作者

付亚东，陈佳美，刘伟，刘平上海中医药大学交叉科学研究院上海高校中医内科学E研究院上海中医院肝病研究所肝肾疾病病证教育部重点实验室上海市中医临床重点实验室

摘要

五味子为木兰科植物五味子（北五味子）及华中五味子（南五味子）的干燥成熟果实，其药用价值高且临床应用广泛，是中医药处方配伍常用药材之一。五味子酯甲（SchisantherinA，SA）是五味子的主要活性成分和效应物质基础，其参与调节体内药物代谢，SA的体内代谢具有血药浓度达峰快（Tmax为1h左右）、半衰期较长（t1/2为12h左右）、口服生物利用度较低（F为4%左右）、易受CYP酶影响、存在性别差异等特点，通过影响肝脏药物代谢酶（CYP、UGTs和ADH/ALDH等）活性在组织、细胞水平调节体内药物代谢过程及存在潜在的药物-药物相互作用。SA的药理作用主要表现在抗炎性损伤、抗氧化应激和器官保护等方面，此外，还具有镇静催眠、抗疲劳、抑制血管新生等作用，其主要的效应机制有调控NF-κB、MAPK、Caspase途径以及ERK/Nrf2、PI3K/AKT信号通路等。

关键词

五味子酯甲；肝脏药物代谢酶；药物代谢；药物-药物相互作用；药理作用；研究进展_正文_五味子为中医药常用药材，始载于《神农本草经》，列入上品。五味子有“北五味子”和“南五味子”之分。自年版《中国药典》起，将五味子分别收载为五味子和南五味子两个品种[1]。木兰科（Magnoliaceae）五味子属（Schisandra）植物五味子[Schisandrachinensis（Turcz.）Baill.]的干燥成熟果实为“北五味子”，同属植物华中五味子（SchisandrasphenantheraRehd.etWils.）的干燥成熟果实为“南五味子”。五味子药用价值高且临床应用广泛，《神农本草经》记载五味子“味酸，温。主益气，咳逆上气，劳伤羸瘦，补不足，强阴，益男子精”[2]。现代药理学研究表明五味子在调控中枢神经系统、改善心血管疾病、抗氧化损伤、抗炎、抗肿瘤等方面具有重要作用[3]。已有较多的研究证实五味子酯甲（SchisantherinA，SA）是五味子的主要活性成分和效应物质基础，其在调节肝脏药物代谢酶、影响药物-药物相互作用、抗炎抗氧化和保护组织器官等方面具有重要作用，有着良好而广泛的应用前景[4-9]。

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SA的结构与理化特征

五味子主要含挥发油类和木脂素类成分[10]，其中木脂素类被认为是五味子最主要的活性成分群[11-13]，包括SA（别名gomisinC）、五味子酯乙、五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素、五味子醇甲和五味子醇乙等。已有研究表明SA是五味子的主要活性成分[14-16]，年版《中国药典（一部）》规定SA含量在南五味子中不得低于0.20％[17]。SA是一种木脂素酯类化合物（结构见图1），经化学结构测定其分子量为，分子式为C30H32O9。SA本质上是苯 酯，属于 环 类化合物，不溶于水，难溶于石油醚，可溶于醇类（ 、乙醇），易溶于苯、氯仿和 [18-20]。此外，南、北五味子木脂素类化学成分种类相近，但含量有所差别，其中SA在南五味子中的含量约是北五味子的5~10倍[21-24]，因此南五味子常用于提取SA。内容由凡默谷小编查阅文献选取，排版与编辑为原创。如转载，请尊重劳动成果，注明来源于凡默谷


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