药理作用

1、本品常规剂量具有镇静催眠和肌肉松弛作用。其作用于 氮卓受体,但结合方式不同于 氮卓类药物。

2、本品为速效催眠药,能延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数。

3、本品的特点为次晨残余作用低。

药代动力学

1、据资料报道,健康人口服本品生物利用度为80%,口服吸收迅速,1.5-2.0小时后可达血药浓度峰值,给药3.75、7.5和15mg后,分别为30、60和mg/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。

2、药物迅速由血管分布至全身,分布容积为L。血浆蛋白结合率均为45%,消除半衰期约5小时。连续多次给药无蓄积作用。

3、本品在体内广泛代谢(主要是经P酶系统生物转化),主要代谢产物为N-氧化物(对动物有药理活性)和N-脱 物(无活性)。代谢物主要经肺脏排出(约占剂量50%),其余由尿液排出。仅剂量的4-5%以原料随尿排出。老年人半衰期约7小时。肝硬变者因脱 作用减慢,血浆消除能力明显降低,应调整剂量。本品能通过透析膜。

审核:齐莹、詹凌青初稿:许媛媛

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